• Препараты для потенции
• Когда начинает действовать силденафил 100 мг

Силденафил 100 мг 2 шт. таблетки, покрытые пленочной.

Официальная инструкция лекарственного препарата Силденафил таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг. Описание и применение Sildenafil, аналоги и отзывы. Инструкция Силденафил таблетки утвержденная компанией производителем. целлюлоза микрокристаллическая кальция фосфат; алюминия гидроксид натрия кроскармеллоза; повидон, магния стеарат кремния диоксид коллоидный сухая смесь «Opadry II white», содержащий титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол), спирт поливиниловый; индиго (Е 132) кандурин «Серебряный блеск». Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенным для лечения эректильной дисфункции.

Эффективность и безопасность применения силденафила.

При сексуальном возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису. Физиологический механизм, что приводит к эрекцию, включая высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) в кавернозных телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад ц ГМФ. Влияние силденафила на эрекцию имеет периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующей действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на эту ткань.

При активации метаболического пути NO / ц ГМФ, что происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал нужен фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение. Силденафил является селективным к ФДЭ-5, что активно участвует в процессе эрекции. Влияние силденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы, в частности в 10 раз мощнее, чем влияние на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, ФДЭ-3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11.

Силденафил как принимать, инструкция, дозировка, побочные.

В частности, селективность силденафила в ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 - ц АМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 30 - 120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и максимальной концентрации силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением Tmax до 60 минут и средним снижением Cmax на 29%. Средний равновесный объем распределения (Vd) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма.   После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%).  

Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общей концентрации силденафила.

У лиц, принимавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила.

Фармацевты вернули мужчинам спонтанность – Наука

Селективность метаболита относительно ФДЭ-5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита относительно ФДЭ-5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а Т ½ составляет примерно . Общий клиренс силденафила составляет 41 л / час, вызывая Т ½ примерно 3 - . Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80% введенной перорально дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной перорально дозы). У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменной концентрации силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у лиц молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

У лиц с нарушениями функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30 - 80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и Cmax N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у лиц такого же возраста без нарушений функции почек.