• Препараты для потенции
• Тадалафил 25 мг

Тадалафил-СЗ Tadalafil-SZ инструкция по применению - Видаль

Тадалафил таблетки, покрытые пленочной оболочкой В 1 таблетке содержится: активное вещество: тадалафил 2,50 мг/5,00 мг/10.00 мг/20,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением) 44,125 мг/88,25 мг/176,50 мг/353,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,375 мг/0,75 мг/1,50 мг/3,00 мг, повидон-К12 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, кросповидон 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, натрия стеарилфумарат 0,50 мг/1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 85F32782 желтый 2,00 мг/4,00 мг/7,00 мг/15,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 0,800 мг/1,600 мг/2,800 мг/6,000 мг, макрогол-3350 0,404 мг/0,808 мг/1,414 мг/3,030 мг, титана диоксид (Е 171) 0,344 мг/0,688 мг/1,204 мг/2,580 мг, тальк 0,296 мг/0,592 мг/1,036 мг/2,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,156 мг/0,312 мг/0,546 мг/1,170 мг. Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5- го типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (ц ГМФ). При сексуальном возбуждении происходит локальное высвобождение оксида азота (N0) в пещеристом теле, угнетение ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации ц ГМФ в пещеристом теле. В свою очередь, ц ГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена, что способствует возникновению эрекции.

Тадалафил-СЗ инструкция по применению показания.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 ц ГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле полового члена.

Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил-СЗ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг.

Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы.   В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе.  

C в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

Тадалафил-СЗ, 5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%). У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин). На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.